Med-Practic
Посвящается выдающемуся педагогу Григору Шагяну

События

Анонс

У нас в гостях

Aктуальная тема

 

НОВОСТИ. Артериальные гипертензии, аритмии

Антибиотик ципрофлоксацин, как основа для создания новых гипотензивных препаратов

Антибиотик ципрофлоксацин, как основа для создания новых гипотензивных препаратов

У ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) имеются в ряде случаев побочные эффекты из-за их неспецифического действия. Группа ученых из Великобритании и Южной Африки показала, что антибиотик ципрофлоксацин подавляет активность только того домена АПФ, который отвечает за превращение неактивного ангиотензина I в сосудосуживающий ангиотензин II, не затрагивая другие домены. Сам ципрофлоксацин обладает недостаточно высокой аффинностью к АПФ и вызывает собственные побочные эффекты, но может открыть путь к созданию новых селективных иАПФ.

иАПФ широко применяются для лечения гипертензии, однако их длительный прием может сопровождаться нежелательными побочными эффектами, такими как сухой кашель и ангионевротический отек. иАПФ действуют на каталитический центр фермента и неспецифически блокируют функции N- и C-доменов. В поисках более избирательных молекул ученые обратили внимание на антибиотик ципрофлоксацин и предположили, что он может ингибировать активность АПФ, действуя через экзосайт на С-домене, тем самым избирательно влияя на функцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II, не затрагивая другие активные участки. Это может снизить риск развития побочных эффектов.

Для проверки гипотезы авторы провели серию кинетических экспериментов, в которых измеряли активность фермента АПФ в присутствии ципрофлоксацина. Одновременно с этим с помощью рентгеновской кристаллографии определяли трехмерную структуру комплекса АПФ и ципрофлоксацина, что позволило локализовать место связывания молекулы и показать, что это происходит вдали от каталитического центра фермента.

Авторы подтвердили, что ципрофлоксацин снижает каталитическую активность ACE. Изменения скорости гидролиза субстрата указывали на то, что ингибирование действительно происходило, но не так, как при действии классических ингибиторов.

Ципрофлоксацин может послужить ценным шаблоном для разработки новых аллостерических ингибиторов C-домена АПФ с потенциально менее выраженными нежелательными явлениями при сохранении эффективности терапии.

Источник. rmj.ru
Администрация сайта med-practic.com не несет ответственности

за содержание информации
Loading...
Share |

Вопросы, ответы, комментарии

Читайте также

Две инъекции в год: ученые представляют новый антигипертензивный препарат
Две инъекции в год: ученые представляют новый антигипертензивный препарат

Результаты клинического исследования, проведенного учеными из Лондонского университета королевы Марии (Великобритания), показывают, что инъекции нового препарата каждые...

НОВОСТИ. Сердечно-сосудистая система НОВОСТИ. Новые методы лечения
Учёные нашли лекарство, которое снижает артериальное давление за несколько недель
Учёные нашли лекарство, которое снижает артериальное давление за несколько недель

Эксперты из Медицинской школы Калифорнийского университета в Сан-Диего выявили потенциально новое лечение для людей с неконтролируемой или устойчивой к лечению гипертонией...

НОВОСТИ. Сердечно-сосудистая система НОВОСТИ. Лекарственные средства
В Университете Ватерлоо объяснили, зачем гипертоникам надо есть бананы и брокколи
В Университете Ватерлоо объяснили, зачем гипертоникам надо есть бананы и брокколи

Врачи советуют употреблять меньше соли, чтобы снизить давление. Однако новое исследование показало: важно не просто сократить потребление натрия, но и увеличить поступление калия в организм...

НОВОСТИ. Питание и здоровье
Короткий сон удваивает риск повышенного давления у подростков
Короткий сон удваивает риск повышенного давления у подростков

Короткий сон (менее 7,7 часов) у подростков ассоциируется с повышенным кровяным давлением (систолическое ≥120 мм рт. ст., диастолическое <80 мм рт. ст.), сообщается...

Здоровый ребенок НОВОСТИ. Сон, нарушения сна
Назван более точный и правильный метод измерения артериального давления
Назван более точный и правильный метод измерения артериального давления

Ученые Гарвардского университета обнаружили, что повышенное артериальное давление, измеренное в положении лежа, существенно увеличивает вероятность...

НОВОСТИ. Сердечно-сосудистая система
Завершена клиническая фаза исследования тройной комбинации для лечения артериальной гипертензии
Завершена клиническая фаза исследования тройной комбинации для лечения артериальной гипертензии

В наблюдательном исследовании ТРИПТИХ 17 февраля состоялся последний визит последнего пациента. Оно спланировано для оценки в условиях...

НОВОСТИ. Сердечно-сосудистая система НОВОСТИ. Лента научномедицинских новостей
Высокое давление начали лечить ультразвуком. Первые пациенты уже отказались от таблеток
Высокое давление начали лечить ультразвуком. Первые пациенты уже отказались от таблеток

Вся процедура длится 20 минут. Однако подходит она лишь для определенной категории гипертоников. По статистике, примерно каждый третий взрослый человек...

НОВОСТИ. Сердечно-сосудистая система НОВОСТИ. Лента научномедицинских новостей
Не нужно измерять давление с полным мочевым пузырем
Не нужно измерять давление с полным мочевым пузырем

Кардиолог Полина Концедайло рассказала, какие факторы могут исказить показатели артериального давления при его измерении...

Пилатес снижает кровяное давление у гипертоников — ученые
Пилатес снижает кровяное давление у гипертоников — ученые

Исследование, опубликованное в журнале Human Hypertension, показывает, что программы тренировок по пилатесу безопасны для пациентов с гипертонией, и что эти...

НОВОСТИ. Физкультура и спорт
Проверено на двойнике. Предложен новый подход к персонализированному лечению гипертонии
Проверено на двойнике. Предложен новый подход к персонализированному лечению гипертонии

По-настоящему персонализированная медицина возможна, если удастся каждого реального пациента «оцифровать». Ученые Университета «Сириус» предложили новую технологию решения этой глобальной задачи...

НОВОСТИ. Сердечно-сосудистая система
Сколько соли нужно убрать из диеты, чтобы снизилось давление – исследование
Сколько соли нужно убрать из диеты, чтобы снизилось давление – исследование

В новом исследовании, которое опубликовано в Circulation, ученые показали, что любое ограничение количества соли в диете улучшает артериальное давление. Они впервые подсчитали конкретные цифры снижения...

НОВОСТИ. Питание и здоровье
Уличный шум, обезболивающие и контрацептивы: Названы неожиданные причины гипертонии
Уличный шум, обезболивающие и контрацептивы: Названы неожиданные причины гипертонии

Всемирная организация здравоохранения предполагает, что около половины взрослых людей живут со скрытой гипертонией и не подозревают об этом. Врачи часто напоминают нам о врагах сердца и факторах развития гипертонии...

Бессонница повышает риск возникновения гипертонии до 37%
Бессонница повышает риск возникновения гипертонии до 37%

Недостаток сна увеличивает вероятность возникновения артериальной гипертонии до 37%, а также способствует развитию сахарного диабета и приводит к нарушению работы иммунной системы, сообщается...

НОВОСТИ. Сердечно-сосудистая система НОВОСТИ. Сон, нарушения сна
Учёные назвали причину повышенной раздражительности и агрессивности
Учёные назвали причину повышенной раздражительности и агрессивности

Ученые назвали одну из причин повышенной раздражительности, нервозности, резких перепадов настроения и даже вспышек агрессии, пишет польский журнал Interia. Те, кто  часто тревожится и беспокоится, кого одолевают...

НОВОСТИ. Стресс

САМЫЕ ЧИТАЕМЫЕ СТАТЬИ