НОВОСТИ. Артериальные гипертензии, аритмии
Антибиотик ципрофлоксацин, как основа для создания новых гипотензивных препаратов
У ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) имеются в ряде случаев побочные эффекты из-за их неспецифического действия. Группа ученых из Великобритании и Южной Африки показала, что антибиотик ципрофлоксацин подавляет активность только того домена АПФ, который отвечает за превращение неактивного ангиотензина I в сосудосуживающий ангиотензин II, не затрагивая другие домены. Сам ципрофлоксацин обладает недостаточно высокой аффинностью к АПФ и вызывает собственные побочные эффекты, но может открыть путь к созданию новых селективных иАПФ.
иАПФ широко применяются для лечения гипертензии, однако их длительный прием может сопровождаться нежелательными побочными эффектами, такими как сухой кашель и ангионевротический отек. иАПФ действуют на каталитический центр фермента и неспецифически блокируют функции N- и C-доменов. В поисках более избирательных молекул ученые обратили внимание на антибиотик ципрофлоксацин и предположили, что он может ингибировать активность АПФ, действуя через экзосайт на С-домене, тем самым избирательно влияя на функцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II, не затрагивая другие активные участки. Это может снизить риск развития побочных эффектов.
Для проверки гипотезы авторы провели серию кинетических экспериментов, в которых измеряли активность фермента АПФ в присутствии ципрофлоксацина. Одновременно с этим с помощью рентгеновской кристаллографии определяли трехмерную структуру комплекса АПФ и ципрофлоксацина, что позволило локализовать место связывания молекулы и показать, что это происходит вдали от каталитического центра фермента.
Авторы подтвердили, что ципрофлоксацин снижает каталитическую активность ACE. Изменения скорости гидролиза субстрата указывали на то, что ингибирование действительно происходило, но не так, как при действии классических ингибиторов.
Ципрофлоксацин может послужить ценным шаблоном для разработки новых аллостерических ингибиторов C-домена АПФ с потенциально менее выраженными нежелательными явлениями при сохранении эффективности терапии.
24.06.2025 Читайте также
Врачи советуют употреблять меньше соли, чтобы снизить давление. Однако новое исследование показало: важно не просто сократить потребление натрия, но и увеличить поступление калия в организм...
21.04.2025
Короткий сон (менее 7,7 часов) у подростков ассоциируется с повышенным кровяным давлением (систолическое ≥120 мм рт. ст., диастолическое <80 мм рт. ст.), сообщается...
23.03.2025
Ученые Гарвардского университета обнаружили, что повышенное артериальное давление, измеренное в положении лежа, существенно увеличивает вероятность...
17.03.2025
Кардиолог Полина Концедайло рассказала, какие факторы могут исказить показатели артериального давления при его измерении...
22.04.2024
Исследование, опубликованное в журнале Human Hypertension, показывает, что программы тренировок по пилатесу безопасны для пациентов с гипертонией, и что эти...
20.02.2024
По-настоящему персонализированная медицина возможна, если удастся каждого реального пациента «оцифровать». Ученые Университета «Сириус» предложили новую технологию решения этой глобальной задачи...
11.05.2023
В новом исследовании, которое опубликовано в Circulation, ученые показали, что любое ограничение количества соли в диете улучшает артериальное давление. Они впервые подсчитали конкретные цифры снижения...
02.05.2023
Всемирная организация здравоохранения предполагает, что около половины взрослых людей живут со скрытой гипертонией и не подозревают об этом. Врачи часто напоминают нам о врагах сердца и факторах развития гипертонии...
28.03.2023
Ученые назвали одну из причин повышенной раздражительности, нервозности, резких перепадов настроения и даже вспышек агрессии, пишет польский журнал Interia. Те, кто часто тревожится и беспокоится, кого одолевают...
06.12.2022
Warning: mysqli::query(): (HY000/1): Can't create/write to file '/var/tmp/MYpRkuoM' (Errcode: 28 - No space left on device) in /sites/med-practic.com/classes/DatabaseManager_2.1.php on line 1381
Fatal error: Uncaught Error: Call to a member function fetch_assoc() on bool in /sites/med-practic.com/classes/DatabaseManager_2.1.php:1384 Stack trace: #0 /sites/med-practic.com/classes/article_class.php(102): TableManager->querySelectClassic('SELECT a.id, a....', Array) #1 /sites/med-practic.com/includes/include_footer_amen_kard_hod.php(5): Article->SelectAmenakardacvatsArticles(2) #2 /sites/med-practic.com/includes/include_bottom.php(9): require_once('/sites/med-prac...') #3 /sites/med-practic.com/bottom.php(7): require_once('/sites/med-prac...') #4 /sites/med-practic.com/article_more.php(151): require_once('/sites/med-prac...') #5 {main} thrown in /sites/med-practic.com/classes/DatabaseManager_2.1.php on line 1384















Научная медицина
Болезни
Традиционная медицина
Здоровый образ жизни
Косметология
Медицинское право
Алгоритмы, тесты
Цифры, факты, случаи
Историческая хроника
Афоризмы
Карьерная лестница
Дети
Женщина
Мужчина
Рейтинговая система