Med-Practic
Посвящается выдающемуся педагогу Григору Шагяну

События

Анонс

У нас в гостях

Aктуальная тема

 

НОВОСТИ. Сердечно-сосудистая система

Антибиотик ципрофлоксацин, как основа для создания новых гипотензивных препаратов

Антибиотик ципрофлоксацин, как основа для создания новых гипотензивных препаратов

У ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) имеются в ряде случаев побочные эффекты из-за их неспецифического действия. Группа ученых из Великобритании и Южной Африки показала, что антибиотик ципрофлоксацин подавляет активность только того домена АПФ, который отвечает за превращение неактивного ангиотензина I в сосудосуживающий ангиотензин II, не затрагивая другие домены. Сам ципрофлоксацин обладает недостаточно высокой аффинностью к АПФ и вызывает собственные побочные эффекты, но может открыть путь к созданию новых селективных иАПФ.

иАПФ широко применяются для лечения гипертензии, однако их длительный прием может сопровождаться нежелательными побочными эффектами, такими как сухой кашель и ангионевротический отек. иАПФ действуют на каталитический центр фермента и неспецифически блокируют функции N- и C-доменов. В поисках более избирательных молекул ученые обратили внимание на антибиотик ципрофлоксацин и предположили, что он может ингибировать активность АПФ, действуя через экзосайт на С-домене, тем самым избирательно влияя на функцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II, не затрагивая другие активные участки. Это может снизить риск развития побочных эффектов.

Для проверки гипотезы авторы провели серию кинетических экспериментов, в которых измеряли активность фермента АПФ в присутствии ципрофлоксацина. Одновременно с этим с помощью рентгеновской кристаллографии определяли трехмерную структуру комплекса АПФ и ципрофлоксацина, что позволило локализовать место связывания молекулы и показать, что это происходит вдали от каталитического центра фермента.

Авторы подтвердили, что ципрофлоксацин снижает каталитическую активность ACE. Изменения скорости гидролиза субстрата указывали на то, что ингибирование действительно происходило, но не так, как при действии классических ингибиторов.

Ципрофлоксацин может послужить ценным шаблоном для разработки новых аллостерических ингибиторов C-домена АПФ с потенциально менее выраженными нежелательными явлениями при сохранении эффективности терапии.

Источник. rmj.ru
Администрация сайта med-practic.com не несет ответственности

за содержание информации
Loading...
Share |

Вопросы, ответы, комментарии

Читайте также

Американские хирурги провели первую полную роботизированную трансплантацию сердца без рассечения грудной клетки
Американские хирурги провели первую полную роботизированную трансплантацию сердца без рассечения грудной клетки

Хирурги впервые успешно выполнили полностью роботизированную трансплантацию сердца без вскрытия грудной клетки. Историческая процедура была проведена в медицинском центре...

НОВОСТИ. Хирургия НОВОСТИ. Открытия, происшествия НОВОСТИ. Лента научномедицинских новостей
Выявлен неожиданный провокатор проблем с сосудами
Выявлен неожиданный провокатор проблем с сосудами

Некоторые кишечные бактерии связаны с повышенным риском атеросклероза, сообщила кандидат биологических наук, руководитель отдела микробиологии сервиса «Новабиом» Софья Цветикова...

Дефицит этих 3 витаминов повышает риск атеросклероза, тромбоза и инфаркта
Дефицит этих 3 витаминов повышает риск атеросклероза, тромбоза и инфаркта

Если в организме повышен уровень гомоцистеина, то это может спровоцировать опасные последствия для здоровья. Держать его под контролем помогают определенные витамины, объясняет эндокринолог Виктория Иванова...

НОВОСТИ. Питание и здоровье
В Израиле впервые успешно прошла операция по пересадке искусственного сердца
В Израиле впервые успешно прошла операция по пересадке искусственного сердца

В Израиле впервые успешно проведена операция по пересадке искусственного сердца. Историческое хирургическое вмешательство состоялось в иерусалимской больнице "Хадасса Эйн-Керем"...

НОВОСТИ. Хирургия НОВОСТИ. Открытия, происшествия НОВОСТИ. Лента научномедицинских новостей
Две инъекции в год: ученые представляют новый антигипертензивный препарат
Две инъекции в год: ученые представляют новый антигипертензивный препарат

Результаты клинического исследования, проведенного учеными из Лондонского университета королевы Марии (Великобритания), показывают, что инъекции нового препарата каждые...

НОВОСТИ. Артериальные гипертензии, аритмии НОВОСТИ. Новые методы лечения
Удаление матки повышает риск развития сердечно-сосудистых осложнений
Удаление матки повышает риск развития сердечно-сосудистых осложнений

Опубликованы результаты исследования объединенных данных двух регистров (всего пациенток - 239907), посвященных оценке связи гистерэктомии, возраста проведения данного...

НОВОСТИ. Акушерство и урогинекология
Учёные нашли лекарство, которое снижает артериальное давление за несколько недель
Учёные нашли лекарство, которое снижает артериальное давление за несколько недель

Эксперты из Медицинской школы Калифорнийского университета в Сан-Диего выявили потенциально новое лечение для людей с неконтролируемой или устойчивой к лечению гипертонией...

НОВОСТИ. Артериальные гипертензии, аритмии НОВОСТИ. Лекарственные средства
Гормон роста и течение хронической сердечной недостаточности
Гормон роста и течение хронической сердечной недостаточности

Имеются данные о том, что снижение активности оси гормон роста/инсулиноподобный фактора роста -1 является распространенным явлением при сердечной недостаточности...

НОВОСТИ. Лента научномедицинских новостей
Пугает даже кардиологов: Врач объяснил, как предсказать инфаркт по одному жесту
Пугает даже кардиологов: Врач объяснил, как предсказать инфаркт по одному жесту

Первый жест пациента, которым он показывает на очаг боли, особенно важен для врачей. Есть знак, который может испугать опытного специалиста, или наоборот...

EHRA: фибрилляция предсердий повышает риск развития деменции на 21%
EHRA: фибрилляция предсердий повышает риск развития деменции на 21%

Крупнейшее европейское исследование выявило тревожную связь между фибрилляцией предсердий (ФП) и риском развития деменции...

НОВОСТИ. Нервная система
Почему можно неожиданно проснуться ночью вместе с сильным сердцебиением?
Почему можно неожиданно проснуться ночью вместе с сильным сердцебиением?

Это может быть как безобидной реакцией на стресс, так и признаком серьезных нарушений. Резкое пробуждение среди ночи с ощущением, что сердце «выскакивает» из груди...

Разработан кардиостимулятор длиной 3,5 мм, растворяющийся в теле
Разработан кардиостимулятор длиной 3,5 мм, растворяющийся в теле

Американские ученые из Северо-Западного университета разработали временный кардиостимулятор, который меньше рисового зерна и не требует хирургического удаления...

НОВОСТИ. Лента научномедицинских новостей
Снижение ''плохого'' холестерина может уменьшить риск деменции на 28%
Снижение ''плохого'' холестерина может уменьшить риск деменции на 28%

Новое исследование с участием 109 000 человек показало, что поддержание низкого уровня холестерина ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) значительно...

НОВОСТИ. Нервная система НОВОСТИ. Лента научномедицинских новостей
Назван более точный и правильный метод измерения артериального давления
Назван более точный и правильный метод измерения артериального давления

Ученые Гарвардского университета обнаружили, что повышенное артериальное давление, измеренное в положении лежа, существенно увеличивает вероятность...

НОВОСТИ. Артериальные гипертензии, аритмии

САМЫЕ ЧИТАЕМЫЕ СТАТЬИ