НОВОСТИ. Сердечно-сосудистая система
Антибиотик ципрофлоксацин, как основа для создания новых гипотензивных препаратов
У ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) имеются в ряде случаев побочные эффекты из-за их неспецифического действия. Группа ученых из Великобритании и Южной Африки показала, что антибиотик ципрофлоксацин подавляет активность только того домена АПФ, который отвечает за превращение неактивного ангиотензина I в сосудосуживающий ангиотензин II, не затрагивая другие домены. Сам ципрофлоксацин обладает недостаточно высокой аффинностью к АПФ и вызывает собственные побочные эффекты, но может открыть путь к созданию новых селективных иАПФ.
иАПФ широко применяются для лечения гипертензии, однако их длительный прием может сопровождаться нежелательными побочными эффектами, такими как сухой кашель и ангионевротический отек. иАПФ действуют на каталитический центр фермента и неспецифически блокируют функции N- и C-доменов. В поисках более избирательных молекул ученые обратили внимание на антибиотик ципрофлоксацин и предположили, что он может ингибировать активность АПФ, действуя через экзосайт на С-домене, тем самым избирательно влияя на функцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II, не затрагивая другие активные участки. Это может снизить риск развития побочных эффектов.
Для проверки гипотезы авторы провели серию кинетических экспериментов, в которых измеряли активность фермента АПФ в присутствии ципрофлоксацина. Одновременно с этим с помощью рентгеновской кристаллографии определяли трехмерную структуру комплекса АПФ и ципрофлоксацина, что позволило локализовать место связывания молекулы и показать, что это происходит вдали от каталитического центра фермента.
Авторы подтвердили, что ципрофлоксацин снижает каталитическую активность ACE. Изменения скорости гидролиза субстрата указывали на то, что ингибирование действительно происходило, но не так, как при действии классических ингибиторов.
Ципрофлоксацин может послужить ценным шаблоном для разработки новых аллостерических ингибиторов C-домена АПФ с потенциально менее выраженными нежелательными явлениями при сохранении эффективности терапии.
24.06.2025 Читайте также
Некоторые кишечные бактерии связаны с повышенным риском атеросклероза, сообщила кандидат биологических наук, руководитель отдела микробиологии сервиса «Новабиом» Софья Цветикова...
23.06.2025
Если в организме повышен уровень гомоцистеина, то это может спровоцировать опасные последствия для здоровья. Держать его под контролем помогают определенные витамины, объясняет эндокринолог Виктория Иванова...
04.06.2025
Опубликованы результаты исследования объединенных данных двух регистров (всего пациенток - 239907), посвященных оценке связи гистерэктомии, возраста проведения данного...
28.05.2025
Имеются данные о том, что снижение активности оси гормон роста/инсулиноподобный фактора роста -1 является распространенным явлением при сердечной недостаточности...
15.04.2025
Первый жест пациента, которым он показывает на очаг боли, особенно важен для врачей. Есть знак, который может испугать опытного специалиста, или наоборот...
14.04.2025
Крупнейшее европейское исследование выявило тревожную связь между фибрилляцией предсердий (ФП) и риском развития деменции...
11.04.2025
Это может быть как безобидной реакцией на стресс, так и признаком серьезных нарушений. Резкое пробуждение среди ночи с ощущением, что сердце «выскакивает» из груди...
10.04.2025
Американские ученые из Северо-Западного университета разработали временный кардиостимулятор, который меньше рисового зерна и не требует хирургического удаления...
08.04.2025
Ученые Гарвардского университета обнаружили, что повышенное артериальное давление, измеренное в положении лежа, существенно увеличивает вероятность...
17.03.2025
Warning: mysqli::query(): (HY000/1): Can't create/write to file '/var/tmp/MYPecWdz' (Errcode: 28 - No space left on device) in /sites/med-practic.com/classes/DatabaseManager_2.1.php on line 1381
Fatal error: Uncaught Error: Call to a member function fetch_assoc() on bool in /sites/med-practic.com/classes/DatabaseManager_2.1.php:1384 Stack trace: #0 /sites/med-practic.com/classes/article_class.php(102): TableManager->querySelectClassic('SELECT a.id, a....', Array) #1 /sites/med-practic.com/includes/include_footer_amen_kard_hod.php(5): Article->SelectAmenakardacvatsArticles(2) #2 /sites/med-practic.com/includes/include_bottom.php(9): require_once('/sites/med-prac...') #3 /sites/med-practic.com/bottom.php(7): require_once('/sites/med-prac...') #4 /sites/med-practic.com/article_more.php(151): require_once('/sites/med-prac...') #5 {main} thrown in /sites/med-practic.com/classes/DatabaseManager_2.1.php on line 1384















Научная медицина
Болезни
Традиционная медицина
Здоровый образ жизни
Косметология
Медицинское право
Алгоритмы, тесты
Цифры, факты, случаи
Историческая хроника
Афоризмы
Карьерная лестница
Дети
Женщина
Мужчина
Рейтинговая система