Med-Practic
Посвящается выдающемуся педагогу Григору Шагяну

События

Анонс

У нас в гостях

Aктуальная тема

Фармацевт практик 3.2008 (11)

Поговорим о суспензиях

Поговорим о суспензиях

Многие лекарственные формы, хорошо зарекомендовавшие себя в течение многих лет, в последнее время, к сожалению, стали исчезать из аптечной практики…

Mixturae agitandae

Во второй половине XIX века суспензии, в отличие от эмульсий, считали не самостоятельной лекарственной формой, а разновидностью микстур - взбалтываемыми, или встряхиваемыми, микстурами (Mixturae agitandae), так как в форме суспензий в большинстве случаев прописывали лекарства для внутреннего применения. Общая статья «Суспензии» появилась только в Государственной Фармакопее ХI издания.

 

В учебной литературе суспензии определяют как дисперсные системы, состоящие из дисперсионной среды (воды, водных извлечений, глицерина, масел) и дисперсной фазы - тонких порошков с размером частиц более 1 мкм, нерастворимых в воде.

 

Однако грубодисперсные суспензии (взвеси) могут образовываться также в случае превышения предела растворимости; химического взаимодействия растворов веществ с образованием новых, нерастворимых в воде лекарственных веществ; ухудшения условий растворимости лекарственных веществ при смешивании двух растворов на разных растворителях.

 

В отличие от быстро оседающих (Mixturae agitandae), тонкие суспензии с величиной частиц 0,1–1 мкм, не дающие практически ощутимого оседания, выделяют в отдельную группу, называемую опалесцирующими (мутными) микстурами (Mixturae turbidae). Таковыми являются микстуры с настойками, жидкими экстрактами, спиртовыми растворами эфирных масел и других нерастворимых в воде веществ. Особенность их приготовления заключается в добавлении этих средств к водным, а не наоборот, так как при добавлении спиртовых жидкостей к воде частички выделяющегося нерастворимого в воде вещества тотчас разделяются водой и не объединяются в крупные агломераты.

 

Преимущества и недостатки

 

Среди порошков, микстур, эмульсий, мазей, суппозиториев и др. суспензии занимают особое место. Если в разработке технологий приготовления этих лекарственных форм довольно быстро были достигнуты определенные успехи, то процесс изучения фармацевтических суспензий проходил значительно медленнее. Это можно объяснить сложностью технологических приемов, используемых при их изготовлении. Развитие фармацевтической технологии на основе достижений в области физической и коллоидной химии, других фундаментальных наук позволила досконально изучить суспензии как дисперсную систему и значительно улучшить их качество как лекарственной формы. Ценность суспензии как лекарственной формы заключается в том, что нерастворимые в воде лекарственные вещества, введенные в их состав, имеют более высокую степень дисперсности, чем в мельчайших порошках, и поэтому быстрее и полнее проявляют свое лечебное действие. При измельчении вещества площадь его поверхности увеличивается, а следовательно, увеличивается и площадь контакта с поверхностью тканей и органов.

 

Изменяя величину частичек лекарственного вещества, содержащегося в суспензии, можно получать лекарственные препараты пролонгированного действия. А использование корригирующих веществ позволяет улучшить потребительские свойства лекарств: замаскировать неприятный вкус и запах. Кроме того, обволакивающее действие ряда лекарственных веществ наиболее полно проявляется при их применении в форме суспензий.

 

К преимуществам суспензий можно отнести также возможность одновременного использования в данной среде как растворимых, так и нерастворимых лекарственных веществ.

 

Основным недостатком, препятствующим увеличению количества аптечных суспензий, является их нестабильность (нестойкость) и непродолжительный срок хранения.

 

Агрегативная устойчивость

 

Различают агрегативную и седиментационную устойчивость суспензий. Агрегативной называется устойчивость против сцепления частиц, седиментационной - против оседания. Устойчивость суспензий зависит от свойств входящих в их состав лекарственных веществ, а именно, являются эти вещества гидрофильными или гидрофобными.

 

Суспензии гидрофильных веществ более устойчивы, так как частицы, смачиваясь дисперсионной средой, образуют прочную жидкостную оболочку, не позволяющую им слипаться в агрегаты. При этом оседание происходит медленно. Примером могут служить суспензии лиофильных нерастворимых веществ (глина белая, магния оксид, висмута нитрат основной, цинка оксид), которые готовят без стабилизатора путем растирания в ступке с дисперсионной средой.

 

Из гидрофобных нерастворимых веществ (камфора, фенилсалицилат, ментол, тимол, тальк, сера) устойчивые суспензии таким же путем получить не удается.

 

Устойчивость суспензии можно повысить, тщательно измельчая лекарственные вещества. Существуют определенные правила, заключающиеся втом, что вещества сначала измельчают в сухом виде, а затем с небольшим количеством жидкости. Последняя проникает в микротрещины на поверхности частиц, образующиеся при растирании вещества, и оказывает расклинивающее действие. Так происходит дальнейшее измельчение вещества. Это явление получило название «эффект Ребиндера». Доказано, что максимальный расклинивающий эффект оказывает жидкость, взятая в количестве, составляющем примерно половину массы сухого вещества («правило Дерягина»).

 

Гидрофильные вещества легче разрушаются в присутствии воды, гидрофобные - в присутствии спирта, эфира и других жидкостей.

 

Седиментационная устойчивость

 

Между скоростью оседания частиц и вязкостью дисперсионной среды существует обратная зависимость. Для увеличения вязкости используют жидкости (глицерин, сироп), высокомолекулярные соединения (ВМС) и поверхностно-активные вещества (ПАВ). Кроме того, ВМС используют в качестве стабилизаторов суспензий гидрофобных веществ, так как они способны образовывать на поверхности раздела фаз сольватные оболочки и одноименные заряды. К ВМС относятся камеди, слизи, полисахариды (крахмал), альгинаты, производные акриловой кислоты (карбопол), неорганические соединения (бентониты) и др.

 

Широкое применение в фармацевтической практике нашли производные полиэтиленгликолей (твины и другие оксиэтилированные спирты и кислоты). Эти ПАВ снижают поверхностное натяжение воды, улучшают смачивание частиц и, адсорбируясь на поверхности гидрофобных частиц, образуют защитную адсорбционную оболочку, препятствующую укрупнению частиц. Используя указанные технологические приемы, получают тонко диспергированные устойчивые суспензии, что очень важно для микстур-суспензий, которые готовят в аптеках по магистральным прописям ex tempore.

 

Источник. РА - Журнал “Фармацевт практик” 3-2008 (11)
Информация. med-practic.com
Авторские права на статью (при отметке другого источника - электронной версии) принадлежат сайту www.med-practic.com
Share |

Вопросы, ответы, комментарии

Читайте также

13 ноября родился Николай Иванович Пирогов
13 ноября родился Николай Иванович Пирогов

Удивительно, но почему даже самые искусные врачи плохо понимали, что грязный инструмент, невымытый операционный стол или кровать, застеленная несвежим бельем, неряшливость хирурга, неопрятность...

Из жизни великих врачей Праздники, памятные дни
В США определили самые ''депрессивные'' профессии
В США определили самые ''депрессивные'' профессии

Няни и сиделки, а также сотрудники общепита чаще других страдают от депрессии. К такому заключению пришли сотрудники Управления наркологических и психиатрических служб США (SAMHSA), исследовавшие взаимосвязь между профессиональной деятельностью и риском депрессии...

Знаете, что...?
Быть счастливым довольно опасно
Быть счастливым довольно опасно

Специалисты из Университета Вирджинии, Университета Иллинойса, Калифорнийского Университета, Колледжа Нью-Джерси и Сеульского Национального Университета провели...

НОВОСТИ. Психическое здоровье
Британские ученые вывели сопливых мышей
Британские ученые вывели сопливых мышей

Риновирусное заболевание, или заразный насморк, - острая респираторная болезнь, вызываемая риновирусами, характеризуется преимущественным поражением слизистой оболочки носа и слабо выраженными симптомами общей интоксикации. Кроме того, риновирусы могут вызывать обострение астмы и хронических обструктивных болезней легких. В организм человека они проникают через дыхательные пути. Перед тем как проникнуть в клетки, 90 из 100 известных подтипов риновирусов соединяются с особым рецептором, расположенным на их поверхности...

Знаете, что...?
Компонент манго и клубники лечит рак не хуже химиотерапии
Компонент манго и клубники лечит рак  не хуже химиотерапии

Лупеол, содержащийся в манго, винограде и клубнике, подавляет рост и препятствует метастазированию рака головы и шеи. Так утверждают гонконгские ученые...

НОВОСТИ. Онкология НОВОСТИ. Питание и здоровье НОВОСТИ. Что полезно?
В ожидании тупика

Серьезные проблемы в фармакологии уже к 2011-2012 годам приведут к сокращению прибыли в отрасли, которой придется искать способ сохранения позиций.

Фармацевтическую промышленность ждет серьезный кризис

К 2012 году существующая модель фармацевтической промышленности исчерпает свои ресурсы, утверждают эксперты рынка. Сроки действия основных патентов подходят к концу, а исследовательские центры не справляются с созданием принципиально новых лекарственных средств...

Фармацевтический рынок Актуальная тема в Армении
Российский рынок лекарств от гепатита привлекает иностранцев

Сегодня различными формами гепатита инфицирована треть населения Земли, 15% из них заболеют, а из количества больных еще у 15% разовьются хронические формы болезни. Для России проблема гепатита тоже крайне остра. Только больных хроническим гепатитом В в России 8 млн человек. А люди, страдающие заболеваниями, требующими частых переливаний крови, по словам медиков, заражены на 100%...

Фармацевтический рынок
Технология privat label завоевывает российский лекарственный рынок

Технология контролируемого бренда (он же privat lable), то есть продажи товаров под марками торговых сетей, известна с 1970-х годов. Тогда в американской продуктовой, а затем и аптечной рознице ритейлеры противопоставили эту технологию действиям конкурентов - дискаунтеров. При помощи privat lable можно добиться лучшего соотношения цена - качество. Постепенно товар под собственной торговой маркой захватывает рынок, поскольку всегда продвигается сетью активнее чужих брендов, маржа на этом товаре выше обычной...

Фармацевтический рынок
Три сюжета из жизни ДНК
Три сюжета из жизни ДНК

Заглянув в каталог исследований, предлагаемых современными диагностическими центрами, вы непременно отметите: с названиями различных выявляемых инфекций часто соседствует загадочная аббревиатура «ПЦР». За этими буквами скрывается уникальный метод, разработка которого имела грандиозное значение как для фундаментальной молекулярной биологии, так и для решения множества практических задач. Этот метод называется «полимеразная цепная реакция» и является важнейшим этапом исследований ДНК...

Генетика
Кислород-разрушитель
Кислород-разрушитель

Появление в атмосфере Земли кислорода было обусловлено жизнедеятельностью древних одноклеточных организмов, способных к фотосинтезу, — синезеленых водорослей. Накопление отходов фотосинтеза в атмосфере во многом определило пути дальнейшей биологической эволюции на Земле: кислород стал играть ключевую роль в обеспечении энергией, а значит, и в существовании большинства живых организмов. Однако, как это ни парадоксально, являясь основой жизни клетки, он в то же время может стать беспощадным разрушителем и даже причиной ее гибели...

Цифры и факты Лечение Лекарственные средства
Фармацевтическая опека. Ночная изжога
Фармацевтическая опека. Ночная изжога

Д.м.н., профессор И. А. Зупанец

Изжога (pyrosis) - ощущение жжения в эпигастральной области и за грудиной, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в нижний отдел пищевода - один из симптомов диспепсии. В 33–40% случаев она может свидетельствовать о заболеваниях желудка, двенадцатиперстной кишки, желчевыводящих путей и др., а в 60–70% - является функциональной...

Лечение Альгоритмы Гастроэнтерология и гепатология
Подходы к изучению лояльности на фармацевтическом рынке
Подходы к изучению лояльности на фармацевтическом рынке

Зачем формировать лояльность покупателей?

Рост уровня конкуренции в розничном секторе фармацевтической отрасли, потребительская разборчивость и требовательность, высокая сегментация потребительских рынков вызывает необходимость поиска наиболее эффективных форм и методов обслуживания покупателей, которые дают возможность аптечным организациям разрабатывать конкурентоспособные стратегии развития. Важнейшим направлением маркетинговых исследований в аптечных организациях является изучение поведения потребителей. В условиях рынка именно за ним остается право выбора аптечной организации...

Актуальная тема в Армении
Конфликтная личность
Конфликтная  личность

Вы просто хотели доказать свою правоту... И вот опять это тягостное молчание и пустота вокруг. Может быть, виноваты в этом вы сами? Предлагаем Вам ответить на вопросы и оценить степень Вашей конфликтности или тактичности. Выберите один из трех предложенных вариантов ответов, соответствующий Вашим взглядам, и отметьте его знаком «+»...

Тесты Я

САМЫЕ ЧИТАЕМЫЕ СТАТЬИ